
Gavreto(普拉替尼)是一种高选择性的RET抑制剂,其作用机制主要通过以下途径实现:
靶向抑制RET激酶活性
普拉替尼通过特异性结合RET蛋白的激酶结构域,抑制其酪氨酸激酶活性,从而阻断RET信号通路的异常激活。这种精准靶向作用可有效抑制表达RET基因变异(如融合或突变)的肿瘤细胞增殖,同时对正常细胞影响较小。
阻断下游促癌信号
RET基因融合或突变会导致下游信号通路(如MAPK、PI3K-AKT等)持续激活,普拉替尼通过抑制RET磷酸化及下游分子传导,切断肿瘤细胞的“营养供应线”,诱导癌细胞凋亡。
预防耐药性
与多激酶抑制剂相比,普拉替尼对RET的选择性显著提高,可通过抑制原发和继发变异(如RET V804M、M918T等),延缓临床耐药的发生。
展开剩余39%适应症相关机制
普拉替尼的疗效在以下肿瘤类型中得到验证:
非小细胞肺癌(NSCLC):针对RET融合阳性患者,尤其对含铂化疗无效的病例效果显著。
甲状腺髓样癌:对RET突变型患者可有效控制病情进展
优势与特点
高选择性:对RET的抑制强度显著高于其他激酶(如VEGFR2、FGFR2等),减少脱靶副作用。
口服给药:每日一次,400mg空腹服用,患者依从性较好。
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