
💊药品名称
中文名: 卡博替尼胶囊 英文名: Cabozantinib 商品名: Cometriq®(另有商品名:Cabometyx®为片剂版本) 生产企业: Exelixis, Inc.🧬 成分
主要成分: Cabozantinib(卡博替尼)
化学类别: 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)
辅料: 明胶、二氧化钛、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁等(不同生产批次略有差异)。
📋 适应症(Cometriq)
Cometriq® 胶囊主要适用于:
进展性、转移性髓样甲状腺癌(MTC)的成人患者。
展开剩余80%⚠️ 注意:另一种剂型 Cabometyx® 片剂 虽成分相同,但批准适应症不同,用于肾细胞癌(RCC)、肝细胞癌(HCC)等;Cometriq® 不可与 Cabometyx® 互换使用。
⚙️ 作用机制
卡博替尼是一种 多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可同时抑制以下信号通路:
MET(肝细胞生长因子受体)
VEGFR2(血管内皮生长因子受体)
RET(重排致癌基因酪氨酸激酶)
以及 AXL、KIT、FLT3 等
➡️ 抑制肿瘤细胞的增殖、血管生成、侵袭与转移。
💉 用法用量
推荐剂量:
成人口服 140 mg 每日一次
(通常为 80 mg + 20 mg + 20 mg + 20 mg 胶囊各1粒)
给药方式:
每日一次,空腹服用(至少在餐前1小时或餐后2小时服用)。
胶囊应整粒吞服,不得压碎、掰开或咀嚼。
治疗持续时间:
直至疾病进展或出现无法耐受的毒性反应。
剂量调整:
若出现严重不良反应(≥3级毒性),可逐步减量至 100 mg 或 60 mg,每日一次。
⚠️禁忌
对卡博替尼或本品任何成分过敏者。
妊娠期和哺乳期女性禁用(动物实验显示对胎儿有毒性)。
💥常见不良反应:(发生率≥25%)
腹泻
口腔炎 / 黏膜炎
体重下降、食欲下降
疲劳
恶心、呕吐
手足皮肤反应(掌跖红肿)
高血压
甲状腺功能减退
蛋白尿
肝功能指标升高(ALT、AST、胆红素)
严重不良反应:
胃肠穿孔或瘘形成
出血事件
动脉血栓或静脉血栓
肝衰竭
伤口愈合延迟
⚠️注意事项与监测
定期监测:
血压
肝肾功能
电解质(尤其是钙、镁、钾)
尿蛋白
手术前停药:
建议术前至少 28 天停用,术后伤口愈合完全后再恢复治疗。
妊娠与避孕:
具有潜在胎儿致畸风险,男女患者治疗期间及停药后至少 4 个月应采取避孕措施。
药物相互作用:
避免与强效 CYP3A4 抑制剂或诱导剂合用(如酮康唑、利福平)。
若必须合用,需调整 Cabozantinib 剂量。
📦 储存条件
室温(20–25°C)避光、干燥处保存。
置于儿童无法触及处。
💬 规格
Cometriq 胶囊:20 mg、80 mg
包装:通常为 140 mg 日剂量组合包装(4粒/天)
📈 临床疗效(EXAM试验摘要)
在一项 III 期临床试验(EXAM)中:
卡博替尼组的 无进展生存期(PFS) 中位数为 11.2 个月,对照组为 4.0 个月;
客观缓解率(ORR) 为 28%;
显著改善疾病控制率。
香港登越药业温馨提示:本文旨在介绍医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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